2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Sigma Receptor

Sigma Receptor (Sigma受体)

Sigma 受体（亚型 sigma-1 和 sigma-2）是哺乳动物体内表达的一类独特结合位点。这些位点的内源性配体尚未确定，但类固醇激素（特别是孕酮）、鞘脂衍生胺和 N,N-二甲基色胺可以以相当高的亲和力结合。

sigma-1 受体 (σ1R) 是一种内质网 (ER) 驻留伴侣蛋白，其作用类似于细胞器间信号调节剂。它参与许多生物过程，包括痛觉、癌症、中风、记忆、药物成瘾、心脏活动和阿尔茨海默病。sigma-2 (σ2R) 受体在各种人类肿瘤中过度表达。它已被证实是增殖性肿瘤的生物标志物。

Sigma receptors (subtypes sigma-1 and sigma-2) are a unique class of binding sites expressed throughout the mammalian body. The endogenous ligand for these sites has not been identified, but steroid hormones (particularly progesterone), sphingolipid-derived amines and N,N-dimethyltryptamine can bind with fairly high affinity.

The sigma-1 receptor (σ1R) is an endoplasmic reticulum (ER)-resident chaperone protein that acts like an inter-organelle signaling modulator. It participates in many biological processes including nociception, cancer, stroke, memory, drug addiction, cardiac activity, and Alzheimer’s disease. The sigma-2 (σ2R) receptor is overexpressed in various human tumors. It has been validated as a biomarker for proliferating tumors.

Sigma Receptor 亚型特异性产品:

Sigma Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-116594A
    OPC-14523 hydrochloride Inhibitor 99.95%
    OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂，对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性。
    OPC-14523 hydrochloride
  • HY-125821
    Sigma-1 receptor antagonist 1 Antagonist 98.64%
    Sigma 1 receptor antagonist 1 (compound 137) 是一种高效选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对 σ1R 具有高亲和力 (Ki = 1.06 nM)。Sigma 1 receptor antagonist 1 具有抗神经痛活性，有作为研究神经性疼痛活性分子的前景。
    Sigma-1 receptor antagonist 1
  • HY-131914A
    EST64454 hydrochloride Inhibitor 98.36%
    EST64454 hydrochloride 是一种选择性且具有口服活性的 sigma-1 受体拮抗剂，Ki 为 22 nM。EST64454 hydrochloride 具有研究疼痛的潜力。
    EST64454 hydrochloride
  • HY-101043
    4-PPBP maleate Agonist 99.63%
    4-PPBP maleate 是一种有效的 σ1 受体配体和 σ1 受体激动剂。4-PPBP maleate 是一种非竞争性、选择性 NR1a/2B NMDA 受体 (在Xenopus oocytes 表达) 拮抗剂。4-PPBP maleate 具有神经保护作用。
    4-PPBP maleate
  • HY-113416AS
    Dehydroepiandrosterone sulfate-d6 sodium dihydrate Activator 98.00%
    Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate-d6 sodium dihydrate 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 的氘代物。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium dihydrate 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 可部分透过血脑屏障，抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性，发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用，并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节，可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物，其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
    Dehydroepiandrosterone sulfate-d<sub>6</sub> sodium dihydrate
  • HY-47228
    KB-5492 free base Inhibitor 99.02%
    KB-5492 free base 是一种有效的和选择性的 sigma 受体抑制剂，抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与 sigma 受体结合，IC50 值为 3.15 μM。KB-5492 free base 是一种抗溃疡剂。
    KB-5492 free base
  • HY-116463
    E1R Agonist 99.83%
    E1R 是一种 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，具有认知增强效果。
    E1R
  • HY-108509
    BMY-14802 hydrochloride Antagonist 98.02%
    BMY-14802 hydrochloride (BMY-14802-1) 是一种选择性和具有口服活性的 σ 受体 (sigma receptor) 拮抗剂，IC50 为 112 nM。BMY-14802 hydrochloride 也是一种 5-HT1A 和肾上腺素 α1 受体激动剂。BMY-14802 hydrochloride 具有抗精神病作用。
    BMY-14802 hydrochloride
  • HY-108512A
    PD 144418 oxalate 98.65%
    PD 144418 oxalate 是一种高亲和力，强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM)，对其他受体，离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。
    PD 144418 oxalate
  • HY-103412
    SKF 83959 hydrobromide Modulator 99.86%
    SKF83959 hydrobromide 是一种有效的选择性多巴胺 D1-like 受体部分激动剂。 SKF83959 hydrobromide Ki 对大鼠 D1，D5，D2 和 D3 的值分别为 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 hydrobromide 是一种有效的 sigma (σ)-1 受体变构调节剂。SKF83959 hydrobromide 属于 benzazepine 家族，对认知功能障碍有改善作用。SKF83959 hydrobromide 可用于研究阿尔茨海默病和抑郁症。
    SKF 83959 hydrobromide
  • HY-124462
    Trifluperidol hydrochloride Antagonist 99.4%
    Trifluperidol hydrochloride 是一种 Sigma-1 受体拮抗剂，Ki 值为 3.3 nM。Trifluperidol hydrochloride 可用于精神病的研究。
    Trifluperidol hydrochloride
  • HY-14221
    Siramesine

    西拉美新

    		Agonist 98.98%
    Siramesine (Lu 28-179) 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50=0.12 nM)，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍 (IC50=17 nM)。Siramesine 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine 显示出强大的抗癌活性。
    Siramesine
  • HY-149854B
    AB21 hydrochloride Antagonist 99.93%
    AB21 hydrochloride 是一种有效的选择性 S1R 拮抗剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 13 nM 和 102 nM。AB21 hydrochloride 具有降低机械超敏反应的作用。
    AB21 hydrochloride
  • HY-100155
    4-IBP Agonist 98.90%
    4-IBP 是一种选择性 σ₁ 受体 (σ₁ receptor) 激动剂，对 σ₁ 受体具有高亲和力（Ki = 1.7 nM），对 σ₂ 受体具有中等亲和力 (Ki = 25.2 nM)。4-IBP 可以使癌细胞对促凋亡 (pro-apoptotic) 和促自噬 (pro-autophagic) 化合物的细胞毒作用更加敏感。4-IBP 显著降低多种癌细胞的迁移能力。4-IBP 主要用于胶质母细胞瘤、非小细胞肺癌和前列腺癌的研究。
    4-IBP
  • HY-125819
    Sigma-1 receptor antagonist 2 Antagonist 99.76%
    Sigma-1 receptor antagonist 2 是一种有效的选择性 sigma 1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对 σ1 和 σ2 受体的 Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。
    Sigma-1 receptor antagonist 2
  • HY-134189A
    EST73502 monohydrochloride Antagonist 99.58%
    EST73502 monohydrochloride 是一种选择性的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 μ-opioid 受体 (μ-opioid receptor/MOR) 激动剂和 σ1 受体(σ1R) 拮抗剂，对 MOR 和 σ1R 作用的 Ki 值分别为 64 nM 和 118 nM。EST73502 monohydrochloride 可用于缓解疼痛研究。
    EST73502 monohydrochloride
  • HY-149804
    S1R agonist 2 Agonist ≥98.0%
    S1R agonist 2 (Compound 8b) 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 1.1 nM 和 88 nM。S1R agonist 2 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
    S1R agonist 2
  • HY-135608
    BD-1008 Antagonist 98.41%
    BD-1008 是一种非选择性 σ receptor 拮抗剂，其对 σ1 receptor 和 σ2 receptor 的 Ki 分别为 2 nM 和 8 nM。BD-1008 对 D2 receptor (Ki = 1112 nM) 和多巴胺转运体 (DAT) (Ki > 10,000 nM) 的亲和力极低。BD-1008 通过 σ₂ receptor 显著拮抗伏隔核壳区多巴胺的释放。BD-1008 阻断 σ 激动剂的自我给药行为。BD-1008 可用于研究针对 σ receptor 的成瘾疗法。
    BD-1008
  • HY-19120
    KB-5492 anhydrous Inhibitor 99.50%
    KB-5492 anhydrous 是一种有效的和选择性的 sigma 受体抑制剂，抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与 sigma 受体结合，IC50 值为 3.15 μM。KB-5492 anhydrous 是一种抗溃疡剂。
    KB-5492 anhydrous
  • HY-116594
    OPC-14523 free base Agonist
    OPC-14523 free base 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂，对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 free base 显示抗抑郁药样活性。
    OPC-14523 free base
Sigma Receptor Isoform Comparison

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